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Chez les femmes, les inhibiteurs de l’aromatase sont essentiellement administrés aux patientes atteintes d’un cancer du sein après la ménopause. Ils inhibent un enzyme qui déclenche la formation d’œstrogènes (hormone sexuelle féminine) dans les tissus adipeux, les muscles, le foie et les glandes mammaires. En sport, ils sont interdits, car ils empêchent aussi la synthèse (aromatase) d’anabolisants exogènes en œstrogènes. Les anabolisants exogènes peuvent être transformés en œstrogènes. Ceci peut entraîner chez les hommes un développement des seins excessif (gynécomastie). Chez les body-builders, ce phénomène est également désigné par «bitch tits». Les inhibiteurs de l’aromatase sont interdits en sport chez les hommes depuis le 1.9.2001. Dans la liste des produits dopants, ils appartiennent à la classe des agents ayant une activité antiœstrogène (S4).