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Koffein ist ein natürlicher Wirkstoff der Kaffeebohne, der Kolanuss, der Mateblätter, der Guarana-Beere, der Kakaobohne und der Teepflanze (Schwarz- und Grüntee). Koffein hat eine allgemein anregende Wirkung und kann die Leistung in verschiedenen Sportarten positiv beeinflussen. Insbesondere im Ausdauerbereich sind Leistungsverbesserungen möglich, aber auch bei hochintensiven Belastungen von wenigen Minuten und bei Stopp-and-Go-Belastungen (Spielsport). Bei Sprintbelastungen und im Kraftbereich ist der Effekt weniger klar. Koffein kann vor oder während dem Wettkampf eingenommen werden. Bei nicht Koffein gewohnten Personen können ein erhöhter Puls, Herzrasen, Zittern (beeinträchtigte Feinmotorik), Schlafstörungen und Kopfschmerzen als Nebeneffekte auftreten.
 

Seit dem 1. Januar 2004 ist Koffein nicht mehr auf der Dopingliste.